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Poudre antipyrétique CAS 198470-84-7 de Parecoxib de drogues d'analgésiques de Parecoxib

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Poudre antipyrétique CAS 198470-84-7 de Parecoxib de drogues d'analgésiques de Parecoxib

Image Grand :  Poudre antipyrétique CAS 198470-84-7 de Parecoxib de drogues d'analgésiques de Parecoxib

Détails sur le produit:

Lieu d'origine: La Chine
Nom de marque: R&M
Certification: ISO 9001, USP, GMP
Numéro de modèle: 01

Conditions de paiement et expédition:

Quantité de commande min: 1G
Prix: negotiation
Détails d'emballage: emballage de vide de sac de papier d'aluminium
Description de produit détaillée
CAS: 198470-84-7 Nom: Parecoxib
Apparence: poudre blanche Formule: C19H18N2O4S
Paquet: La norme ou comme client exigent Stockage: Stockez la nuance

Poudre antipyrétique CAS 198470-84-7 de Parecoxib de drogues d'analgésiques de Parecoxib

 

 

Parecoxib

Données cliniques
AHFS/Drugs.com Noms internationaux de drogue
Données de permis
  • UE AME : par INN

Grossesse
catégorie
  • Non recommandé
Itinéraires de
administration
Andintramuscular intraveineux
Code d'ATC
  • M01AH04 (OMS)

Statut juridique
Statut juridique
  • AU : S4 (prescription seulement)
    LE R-U : POM (prescription seulement)

Données pharmacocinétiques
Disponibilité biologique 100%
Attache de protéine 98%
Métabolisme Hépatique à l'acide andpropionic de valdecoxib
CYP intensivement impliquée (principalement CYP3A4 et 2C9)
l'Eliminationhalf-vie 22 minutes (parecoxib)
8 heures (valdecoxib)
Excrétion Rénal (70%, métabolites)
Identificateurs
Nom d'IUPAC [peau]
  • N {[4 phényle (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)]
    } propanamide sulfonyle
Nombre de CAS
  • 198470-84-7 [oui]

PubChem CID
  • 119828

IUPHAR/BPS
  • 2895

DrugBank
  • DB08439 [oui]

ChemSpider
  • 106990 [oui]

UNII
  • 9TUW81Y3CE

ChEBI
  • CHEBI : 73038 [non]

ChEMBL
  • CHEMBL1206690 [non]

ECHA InfoCard 100.230.078 [éditez ceci chez Wikidata]
Données chimiques et physiques
Formule C19 H18 N2 O4 S
La masse molaire 370,422 g/mol
modèle 3D (JSmol)
  • Image interactive

SOURIRES [peau]
  • O=C (NS (=O) (=O) c3ccc (c2c (onc2c1ccccc1) C) cc3) cc
InChI [peau]
  • InChI=1S/C19H18N2O4S/c1-3- 17(22) 21-26 (23,24) 16-11-9-14 (10-12-16) 18- 13(2) 25-20- 19(18) 15-7-5-4-6-8-15/h4-12H, 3H2,1-2H3, (H, 21,22)
  • Clé : TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N

 

Parecoxib est une prodrogue soluble dans l'eau et injectable de valdecoxib. Il est lancé sur le marché comme Dynastat dans l'Union européenne. Parecoxib est un inhibiteur COX2 sélectif dans la même catégorie que le celecoxib (Celebrex) et le rofecoxib (Vioxx). Car il est injectable, il peut être employé perioperatively quand les patients ne peuvent pas prendre les médicaments oraux. Il est approuvé par beaucoup de l'Europe pour le contrôle perioperative à court terme de douleur que beaucoup de la même manière le ketorolac (Toradol) est employé aux Etats-Unis. Cependant, à la différence du ketorolac, le parecoxib n'exerce aucun effet sur la fonction de plaquette et donc ne le favorise pas saigner pendant ou après la chirurgie. En outre, le ketorolac a un profil gastro-intestinal beaucoup plus élevé de toxicité comparé à la plupart des autres drogues anti-inflammatoires nonsteroidal (NSAIDs) pour includingibuprofen et à naproxen. Tandis qu'interdit dans beaucoup de pays européens dus aux soucis concernant le saignement chirurgical et aux ulcères de l'estomac après chirurgie, le ketorolac est le seul NSAID injectable aux Etats-Unis.

En 2005, les États-Unis Food and Drug Administration (FDA) ont publié une lettre de la non-approbation pour le parecoxib aux Etats-Unis. Aucune raison n'a été publiquement jamais documentée pour la non-approbation, bien qu'une étude remarquable ait augmenté des occurrences des crises cardiaques suivant la chirurgie cardiaque de by-pass comparée au placebo quand des doses élevées du parecoxib ont été employées pour commander la douleur après chirurgie. Il est également important de se rappeler cela rare mais des réactions allergiques graves (syndrome de syndrome, de Lyell de Stevens-Johnson) ont été décrites avec le valdecoxib, la molécule en laquelle le parecoxib est converti. 

 

La drogue n'est pas approuvée pour l'usage après chirurgie cardiaque en Europe. Ketorolac, toujours interdit en beaucoup de l'Europe, et IV ibuprofen sont donc les seules options pour IV NSAIDs aux Etats-Unis, et il n'est pas clair si le parecoxib sera resoumis à FDA à l'avenir.

 

Tous les médicaments anti-inflammatoires aux États-Unis portent le même avertissement concernant des réactions de peau, et aucun n'est approuvé pour l'usage pendant la chirurgie de CABG, ainsi la raison de FDA niant l'approbation du parecoxib demeure inconnue, mais a été vraisemblablement liée à la pression politique du congrès des USA de ne pas approuver un autre inhibiteur COX-2 sélectif à la suite de l'affaire de Vioxx. Aucun inhibiteur COX-2 sélectif n'a été approuvé aux USA depuis lors, indépendamment du profil de sécurité du parecoxib en Europe. Efforts de découvrir le raisonnement scientifique, ou plus vraisemblablement le manque s'y rapportant, que FDA employé pour justifier la non-approbation du parecoxib aux Etats-Unis ont prouvé en raison futile des questions de secret.

 

La motivation politique pour ne pas approuver le parecoxib a été encore soutenue par une analyse mise en commun par 2017 des données de sécurité dans 28 études éditées, qui ont montré après 69 567 300 unités de parecoxib, éruption cutanée et les complications cardiaques étaient minimales, le cas échéant, différent du placebo.

 

Parecoxib, avec d'autres inhibiteurs COX-2 sélectifs, celecoxib, valdecoxib, et mavacoxib, ont été découverts par une équipe à la division de Searle de Monsanto a mené par John Talley.

 

Coordonnées
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